克唑替尼(英文商品名Xalkori,赛可瑞,Crizotinib)是由辉瑞企业研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。克唑替尼(Xalkori)赛可瑞分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。
克唑替尼(Xalkori)赛可瑞适用于肺腺癌,肺鳞癌,大细胞肺癌
克唑替尼(Xalkori)赛可瑞为胶囊剂,口服
靶向治疗药物
本品为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末。
在Profile1007研究中,173名患者服用克唑替尼(Xalkori)赛可瑞对比174名患者服用培美曲塞或多西他赛单药进行化疗。并且所有患者均接受过铂类药物治疗。结果是克唑替尼(Xalkori)赛可瑞组的中位无进展生存期为7.7个月,化疗组为3个月;克唑替尼(Xalkori)赛可瑞组的客观缓解率为65%,化疗组为20%。
使用克唑替尼(Xalkori)赛可瑞,常见的不良反应包括视觉异常、恶心、呕吐、腹泻、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏等,这些反应通常为1或2级。但也有极少数较为严重的副作用——肺、肝和心脏毒性,比如肝功能衰竭、窦性心动过缓、心律失常、QT间期延长及间质性肺病。
推荐剂量:每日两次口服250毫克。
中度肝功能损害:每日两次口服200毫克。
严重肝功能损害:每日口服250毫克。
严重肾功能损害:每日口服250毫克。