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康奈非尼Encorafenib(Braftovi)——有效的转移性结直肠癌BRAF激酶抑制剂

Pierre Fabre的康奈非尼Encorafenib(Braftovi???)与西妥昔单抗CetuximabCetuximab(Erbitux)联合用于治疗既往接受过全身治疗的BRAF?V600E阳性转移性结直肠癌(mCRC)成人患者。在大约10%的mCRC患者中发现了BRAF?V600E突变,并导致这些患者的预后非常差,因为它会导致肿瘤组织的增殖增加。

康奈非尼Encorafenib(每日300毫克口服)和西妥昔单抗Cetuximab(每周250毫克/平方米体表输注)联合治疗BRAFV600E突变mCRC患者,与接受标准治疗的患者其疾病在一次或两次之前的治疗后进展相比,总体生存率明显高于接受标准治疗的患者。具体而言,康奈非尼Encorafenib/西妥昔单抗Cetuximab联合治疗可将死亡率降低39%,总中位生存期分别为9.3和5.9个月。康奈非尼Encorafenib/西妥昔单抗Cetuximab组的中位无进展生存率几乎是对照组的三倍(4.3个月 VS 1.5个月),康奈非尼Encorafenib/西妥昔单抗Cetuximab组的总有效率为19.5%,对照组为1.8%。副作用相似。

BRAFTOVI
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关于结肠直肠癌

在世界范围内,结直肠癌(CRC)是男性最常见的第三种癌症,也是女性最常见的第二种癌症,2018年约有180万新诊断病例。2018年全球约有88.1万人死于CRC.欧洲每年有超过45万人被诊断为CRC,约23万人将死于CRC。.

据估计,约有8-12%的mCRC患者发生BRAF突变,代表这些患者预后不良。V600E突变是最常见的BRAF突变,BRAF V600E突变CRC患者的死亡风险是野生型BRAF患者的2倍以上。

BRAFTOVI
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关于康奈非尼BRAFTOVI(Encorafenib)

BRAFTOVI(Encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,其靶点是MAPK信号通路中的一种关键酶(RAS-RAF-MEK-ERK)。该通路中的蛋白不适当的激活已被证实发生在许多癌症中,包括黑色素瘤、结直肠癌等。

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