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Braftovi+Mektovi+Erbitux联合治疗结直肠癌总有效率高

结直肠癌在全球范围内属于男性中第三位常见的癌症类型,在女性中属于第二大常见癌症。BRAF V600E突变型转移性结直肠癌是一种死亡率极高的病症,它的死亡率是未突变患者的两倍还多。

BraftoviEncorafenib)与Mektovi(Binimetinib)、Cetuximab(Erbitux,西妥昔单抗)联合用于治疗此前治疗1-2次失败的BRAF-V600E突变型转移性结直肠癌(mCRC)患者。之前并没有专门为BRAFV600E突变型mCRC批准的治疗方案,Braftovi+Mektovi+Erbitux三联疗法为这些急需治疗的患者提供了一个重要的治疗选择。

以上图片为Braftovi(Encorafenib)在致泰药业实拍图
以上图片为Braftovi(Encorafenib)在致泰药业实拍图

Encorafenib是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,Binimetinib是一种口服小分子MEK抑制剂,主要靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键酶。这一通路中蛋白质的不适当激活已被证明在许多癌症中发生,包括黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌、甲状腺和其他癌症。

以上图片为比美替尼Mektovi(Binimetinib)在致泰药业实拍图
以上图片为比美替尼Mektovi(Binimetinib)在致泰药业实拍图

西妥昔单抗是一种重组嵌合的单克隆抗体,与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合,抑制下游RAS-ERK激活,从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。

ERBITUX IV尔必得舒
以上图片为西妥昔单抗Erbitux在致泰药业实拍图

2018年ESMO第20届全球胃肠癌大会宣布了正在进行的随机临床3期BEACON CRC试验的结果,该试验的数据显示:患者总生存期(OS)数据在12.6个月内已经完全成熟,Braftovi+Mektovi+Erbitux三联治疗组一年总生存率为62%,治疗组中位无进展生存期(mPFS)为8个月[95%CI 5.6-9.3],经确认的总有效率(ORR)为48%,其中17例仅接受过一次治疗的患者的总有效率为62%。

三者联合用药的一般耐受性都比较好,并没有意外毒性反应。比较常见的不良反应包括:疲劳(13%)、贫血(10%)、血肌酸激酶升高(10%)和天冬氨酸转氨酶升高(10%)。

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