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曲美替尼trametinib(Mekinist)与达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)联用优于单药疗效

达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示,达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)能够明显改善疾病的无进展生存率。同时,乳头状甲状腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌和结肠癌中显示了抗癌效果。

Tafinlar达拉非尼
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曲美替尼Trametinib(Mekinist)是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼trametinib(Mekinist)针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。

Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼
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在美国,达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)和曲美替尼trametinib(Mekinist)组合已获批用于BRAF V600E/K突变阳性黑色素瘤术后辅助治疗以及BRAF V600E突变阳性NSCLC的治疗。此外,达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)和曲美替尼trametinib(Mekinist)也已获全球60多个国家批准,分别作为单药疗法用于不可切除性或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤的治疗。

曲美替尼Mekinist(Trametinib)
曲美替尼Mekinist(Trametinib)

在162例有BRAF V600E和V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤参加者的临床试验中证实曲美替尼trametinib(Mekinist)与达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)联用的安全性和有效性,参加者大多数没有接受既往治疗。参加者接受或 曲美替尼trametinib(Mekinist)与达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)联用和达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)作为单药直至他们的黑色素瘤进展和副作用变成不能耐受。 结果显示用曲美替尼trametinib(Mekinist)与达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)联用治疗的参加者76%有其癌皱缩和消失(客观反应)平均持续10.5个月。相反,54 %参加者用达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)作为单药治疗经历客观反应平均持续5.6个月。正在进行临床试验确定曲美替尼trametinib(Mekinist)与达拉非尼dabrafenib(Tafinlar)联用是否改进生存。

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