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Mekinist(Trametinib)曲美替尼

曲美替尼二甲基亚砜是一种激酶抑制剂。每片1毫克片剂含有1.127毫克曲美替尼二甲亚砜,相当于1毫克Mekinist(Trametinib)曲美替尼非溶剂化母体。FDA于2013年5月29日批准。

美国食品药品监督管理局(FDA)批准将Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼和Mekinist(Trametinib)曲美替尼一起给药,用于治疗变性甲状腺癌(ATC),该变性甲状腺癌无法通过手术切除或已扩散到身体的其他部位(转移性),并且有一类异常基因,BRAF V600E(BRAF V600E突变阳性)。

甲状腺癌是在甲状腺组织中形成癌细胞的疾病。间变性甲状腺癌是一种罕见的侵袭性甲状腺癌。美国国立卫生研究院(NIH)估计,2018年美国将新增53,990例甲状腺癌病例,估计有2,060例死于该疾病。间变性甲状腺癌约占所有甲状腺癌的1%至2%。

曲美替尼Mekinist(Trametinib)
曲美替尼Mekinist(Trametinib)

Mekinist适应症

Mekinist(Trametinib)曲美替尼被指定用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,这是通过FDA批准的测试[FDA]检测到的。

2018年5月,Mekinist(Trametinib)曲美替尼被批准与Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼一起用于治疗由BRAF V600E基因异常引起的间变性甲状腺癌。

MekinisT药效学

Mekinist(Trametinib)曲美替尼是一种引起细胞凋亡(或程序性细胞死亡)并抑制细胞增殖的抗癌剂,两者在治疗恶性肿瘤中均很重要。

Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼
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Mekinist作用机理

Mekinist(Trametinib)曲美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1?(MEK1)MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆变构抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,可促进细胞增殖。Mekinist(Trametinib)曲美替尼通过BRAF V600E或V600K帮助黑色素瘤,因为突变导致BRAF途径的组成性激活,包括MEK1和MEK2?。

Mekinist吸取性

Mekinist(Trametinib)曲美替尼易于吸取。当BRAF V600突变阳性的黑色素瘤患者口服Mekinist(Trametinib)曲美替尼时,血浆峰值浓度出现在用药后1.5小时(Tmax)。一次2 mg口服剂量的生物利用度为72%。给予2mg /天的剂量时,血浆峰值浓度(Cmax)为22.2 ng / mL?。

Mekinist蛋白质结合

97.4%结合于人血浆蛋白

Tafinlar达拉非尼
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Mekinist半衰期

消除半衰期= 3.9-4.8天

Mekinist毒性

最常见的不良反应(≥20%)为Mekinist(Trametinib)曲美替尼包括皮疹,腹泻,淋巴水肿和。

Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼联合Mekinist(Trametinib)曲美替尼的最常见不良反应(≥20%)是发热,发冷,疲劳,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周水肿,咳嗽,头痛,关节痛,盗汗,食欲下降,便秘和肌痛。

以下是Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼和Mekinist(Trametinib)曲美替尼联合使用可能产生的毒性:

新的原发性恶性肿瘤:当Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼作为单一药物或与Mekinist(Trametinib)曲美替尼联合给药时,可能会发生新的恶性肿瘤。在开始治疗之前,治疗期间以及终止Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼或联合治疗后,应监测患者的新恶性肿瘤。BRAF野生型黑色素瘤中的肿瘤促进:BRAF抑制剂可以增加细胞增殖。

出血:接受Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼联合Mekinist(Trametinib)曲美替尼治疗的患者可能发生重大出血事件。监测症状和出血症状。

静脉血栓栓塞:接受药物组合患者可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

心肌病:用Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼治疗与Mekinist(Trametinib)曲美替尼组合之前评估LVEF,治疗一个月后,然后每隔2?3个月后。

眼毒性:对任何视觉干扰实行眼科检查。

严重的发热反应:Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼联合Mekinist(Trametinib)曲美替尼可增加发热的发生率和严重程度。

严重的皮肤毒性:监测皮肤毒性和继发感染。尽管Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼?被打断,但无法耐受的2级或3级或4级皮疹在3周内仍未改善而中断。

高血糖:病人预先存在糖尿病或高血糖监测血清葡萄糖水平。

6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症:密切监测溶血性贫血。

胚胎胎儿毒性:可引起胎儿伤害。向女性提供对胎儿潜在危险的生殖潜力的建议。Tafinlar(dabrafenib)达拉非尼可能使激素避孕药不太有效和避孕的另一种方法应该使用。

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